- Bioactives
- Hochdurchsatz-Screening
- Fragment-Screening
- Monomere
- Chemische Sonden
Überwinden Sie Herausforderungen in der Arzneimittelentdeckung mit unserem umfassenden Portfolio für Small-Molecule-Discovery.
Unsere bioaktiven Moleküle unterstützen Sie bei der Auswahl des passenden Assays, während unsere vielfältigen Screening-Bibliotheken Ihre Chancen auf die Identifizierung aussagekräftiger Hits erhöhen. Im Anschluss hilft Ihnen unsere breite Auswahl an Bausteinen und Reagenzien, diese Hits gezielt über Struktur-Wirkungs-Beziehungen (SAR) zu optimieren.
Durch die Zusammenarbeit mit einem einzigen Partner vereinfachen Sie Ihren gesamten Entdeckungsprozess – für mehr Effizienz, Konsistenz und Reproduzierbarkeit.
Bioaktive Substanzen
Kleine Moleküle sind im gesamten Lebenszyklus der Arzneimittelentwicklung entscheidend, von der Identifizierung von Zielstrukturen und mechanistischen Studien bis hin zur Optimierung von Leads, präklinischen Validierung und translationaler Forschung. Ihre Vielseitigkeit macht sie sowohl in der hypothesengesteuerten Forschung als auch in der phänotypischen Entdeckung unverzichtbar.
Bei Thermo Scientific werden unsere Verbindungssammlungen – einschließlich bioaktiver Moleküle, Antibiotika und Signaltransduktionsmoleküle – in verschiedenen Entwicklungsphasen sowohl in explorativen Studien als auch in gezielten Assays verwendet, die darauf ausgelegt sind, spezifische Wege oder Krankheitsmechanismen zu untersuchen.
Die moderne Arzneimittelentdeckung bevorzugt die strategische Auswahl von Verbindungen unter Verwendung kleinerer, kuratierter Bibliotheken mit bekannter Bioaktivität oder Zielrelevanz. Dieser Ansatz „Qualität vor Quantität“ reduziert Kosten, minimiert falsch-positive Ergebnisse und verbessert die translationalen Ergebnisse.
Diese Moleküle sind entscheidend für die Entwicklung von Therapeutika für:
- Onkologie: wo wegspezifische Inhibitoren die Tumorproliferation blockieren
- Herz-Kreislauf-Erkrankungen: wo Ionenkanalmodulatoren und Vasodilatatoren untersucht werden
- Antiinfektiva: wo neuartige Antibiotika der zunehmenden Resistenz begegnen
- Neurologische Störungen: wo kleine Moleküle neurochemische Wege aufklären und neuronale Funktionen modulieren
Ob Sie Signalkaskaden kartieren, Arzneimittelziele validieren oder Lead-Verbindungen verfeinern, unsere Werkzeuge für kleine Moleküle liefern hochwirksame Daten und beschleunigen die Entscheidungsfindung während der Entdeckung und Entwicklung.
Unsere Lösungen
Vorteil
- Bessere Daten, schneller: Eine fokussierte, aber funktional reiche Verbindungssammlung verbessert die Qualität der generierten Daten, während unnötige Komplexität und Kosten reduziert werden
- Intelligentere Entdeckung: Kleine Moleküle mit validierter Bioaktivität und arzneimittelähnlichen Eigenschaften erhöhen die Wahrscheinlichkeit des Erfolgs in frühen und mittleren Phasen der Entdeckungsabläufe
- Schneller vorankommen: Ermöglicht schnellere Fortschritte von der Zielbindung zur Lead-Optimierung, während verschiedene Anwendungen in therapeutischen Forschungsfeldern unterstützt werden
- Unterstützt Ihr Forschungsgebiet: Ob Sie Krebs, Herzkrankheiten, Infektionen oder das Gehirn untersuchen, diese Moleküle sind bereit, Ihre Arbeit von der Grundlagenbiologie bis zur präklinischen Entwicklung zu unterstützen
Ressourcen und verwandte Informationen
Hochdurchsatz-Screening
Thermo Scientific™ Screening Collection: Die Wahl der Screening-Bibliothek kann ein Programm zur Entdeckung von Arzneimitteln mit kleinen Molekülen in seinen frühen Phasen machen oder brechen. Unsere Screening-Bibliotheken sind darauf ausgelegt, die Wahrscheinlichkeit positiver Ergebnisse zu erhöhen und gleichzeitig Kosten, Zeit und Aufwand pro Projekt zu optimieren.
Unsere Lösungen
Vorteil
- Eine kleinere, aber hochgradig diverse Screening-Sammlung bietet eine höhere Trefferwahrscheinlichkeit als größere, aber weniger diverse Bibliotheken
- Das Screening von Verbindungen mit den richtigen chemischen Eigenschaften führt eher zu erfolgreichen Ergebnissen schneller und zu geringeren Kosten
- Dieser Ansatz kann Ihre Entdeckungskampagnen beschleunigen, indem er Ihnen einen hervorragenden Ausgangspunkt für die Optimierung von Hit to Lead bietet
Ressourcen und verwandte Informationen
Kontaktieren Sie uns
Bitte füllen Sie das untenstehende Formular aus, wenn Sie ein Angebot anfordern und/oder weitere Informationen über kleine Moleküle in Arzneimittelentdeckungsprodukten erhalten möchten.
Fragment-Screening
Das Fragment-Screening ist zu einer bevorzugten Methode bei der schnellen Identifizierung neuer Lead-Moleküle in der Arzneimittelentdeckung geworden, da die Trefferwahrscheinlichkeit höher ist und weniger Fragmente gescreent werden müssen.
Unsere Lösungen
Vorteile der Funktionen
- Die Einhaltung der Rule of Three (Ro3) liefert überlegene ADME-Eigenschaften
- Außergewöhnliche Vielfalt – Tanimoto-Ähnlichkeitsindex von 0,66 basierend auf dem Standard-Daylight-Fingerprinting
- PAINS-frei – Die Bibliothek wurde gefiltert, um pan-assay-interferierende Verbindungen (PAINS) zu entfernen und falsche Treffer zu vermeiden
- Experimentell gemessene Löslichkeit – garantierte Löslichkeit der Fragmente im PBS-Puffer (1mM) gewährleistet robuste Screening-Daten und minimiert den Verlust von Kandidaten
- Optimiert für SPR – in Zusammenarbeit mit Cytiva Healthcare wurde ein „Clean Screen“ auf einem Biacore-Instrument durchgeführt, um unspezifische Binder zu entfernen
Ressourcen und verwandte Informationen
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Monomere (Bausteine) zur Optimierung von Hit to Lead
Die Verfügbarkeit von vielfältigen und pharmakophorisch relevanten synthetischen Bausteinen bleibt ein kritischer Erfolgsfaktor im Prozess der Arzneimitteldesign. Wenn wichtige Bausteine nicht kommerziell verfügbar sind, verbraucht die interne Synthese wertvolle Zeit und kann erhebliche Kosten zum Projekt hinzufügen.
Unser Fokus liegt darauf, Medizinchemikern die idealen Bausteine für die Verwendung in der frühen Phase der Arzneimittelentdeckung zu bieten in:
- Entwicklung der Struktur-Wirkungs-Beziehung (SAR)
- Erstellung von Screening-Bibliotheken zur weiteren Hit-Identifikation/Elaboration
Unsere umfangreiche Palette von medizinisch relevanten Bausteinen ist speziell für die Lead-Optimierung durch die Entwicklung der Struktur-Wirkungs-Beziehung (SAR) konzipiert.
Unsere Lösungen
Vorteile der Funktionen
- Wir haben über 25.000 Bausteine, die über 300 verschiedene heterocyclische Ringsysteme enthalten
- Und unterstützen alle synthetisch nützlichen funktionellen Gruppen
- Wir listen alle möglichen Ring-Regioisomere auf
- Und die Verbindungen haben minimale zusätzliche Substitution
Ressourcen und verwandte Informationen
Chemische Sonden
Unsere Auswahl an chemischen Sonden umfasst selektive Modulatoren der Funktion einer Proteine, die darauf ausgelegt sind, Forschern zu ermöglichen, mechanistische und phänotypische Fragen zu ihrem molekularen Ziel in zellbasierten oder tierischen Forschungsstudien zu stellen.
Chemische Sonden stellen einen wichtigen Bestandteil sowohl in der akademischen als auch in der pharmazeutischen Forschung und Entwicklung zur Arzneimittelentdeckung dar. Diese Verbindungen helfen, die technischen und biologischen Risiken bei der Verfolgung eines Weges oder Ziels zu reduzieren, bevor die Zeit und die Kosten für die Arzneimittelentwicklung und klinische Studien anfallen. Chemische Sonden sind entscheidend für die Validierung neuer molekularer Ziele für eine therapeutische Indikation.
Unsere Lösungen
Vorteile der Funktionen
- Biologische Eigenschaften umfassen einen bekannten MoA, hohe in vitro Potenz, hohe Selektivität und nachgewiesene On-Target-Effekte in Zellen
- Physikochemische Eigenschaften umfassen Stabilität, Löslichkeit, Membranpermeabilität und eine charakterisierte, reproduzierbare Struktur
- Ausgeschlossene Verbindungen mit Pan-Assay-Interferenz (PAINS) Eigenschaften, wie kovalente Reaktivität, Redox-Aktivität und kolloidale Aggregation