Fluorescein – D22 Koaktivator-Peptid, 100 μM

Beschreibung

LanthaScreen™ fluoreszierende Koregulatorpeptide von Kernrezeptoren enthalten bekannte Interaktionsmotive und sind mit Fluorescein markiert. Diese Peptide sind für die Ergänzung des LanthaScreen™ TR-FRET-Assays für Koregulatoren von Kernrezeptoren abgestimmt und validiert. Assays, die mit diesen Reagenzien entwickelt wurden, ermöglichen das primäre oder sekundäre Screening auf Agonisten und/oder Antagonisten von Kernrezeptoren.

Funktionsweise
Die Bindung von Liganden an Kernrezeptoren verursacht Konformationsänderungen im Rezeptor und löst eine Kaskade von Ereignissen aus, einschließlich der Dissoziation von Repressorproteinen, der Assoziation von Koaktivatorproteinen und der Assemblierung von Pol II und anderen Transkriptionsfaktoren zur Aktivierung von Zielgenen. TR-FRET-basierte Assays können mit dem LanthaScreen™ Panel Fluorescein-markierter Koregulatorpeptide entwickelt werden, um Konformationsänderungen von Kernrezeptoren nach Ligandenbindung zu untersuchen, entweder durch Bestimmung der Affinität von an Liganden gebundenen Rezeptoren für verschiedene Koregulatorpeptide oder durch Identifizierung zusätzlicher Agonisten oder Antagonisten durch Verdrängung oder Rekrutierung eines spezifischen Koregulatorpeptids. Im LanthaScreen™ TR-FRET Koaktivator-Assay für RXR Beta wird ein mit Terbium (Tb) markierter Anti-GST-Antikörper zur indirekten Markierung von RXR-beta-Proteinen mit GST-Tag verwendet. Ein dem Rezeptor hinzugefügter Agonist (9-cis Retinsäure), bewirkt nach der Ligandenbindung eine Konformationsänderung, die zur Rekrutierung des Koaktivatorpeptids Fl-D22 führt (Abbildung 1). Die Bindung des fluoreszierenden Koregulatorpeptids an RXR beta führt zu einer Erhöhung des TR-FRET-Emissionsverhältnisses (Abbildung 2).

Format:
LanthaScreen™ fluoreszierende Koregulatorpeptide von Kernrezeptoren werden als 100 μM Lösungen in peptidgeeigneten Puffern geliefert.